A bétablokkolók működése és hatása

B-blokkolók magas vérnyomás ellen

A veseműködésre ható szerek Antihipertenzív szerek Kecskeméti Valéria A hypertonia a szisztémás artériás vérnyomás megemelkedése.

Béta-receptor-blokkolók Különböző betegségek kísérő tünete lehet, illetve az esszenciális hypertoniában a betegség lényege maga a megemelkedett vérnyomás. A vérnyomás emelkedése kóros elváltozásokat okoz az érrendszerben és balkamra-hypertrophiát idéz elő.

Nagyon gyakran infarctushoz és hirtelen szívhalálhoz, szívelégtelenséghez, agyvérzéshez, veseelégtelenséghez és disszekáló aortaaneurysmához vezet. A tartós vérnyomás-emelkedés elsősorban a prekapilláris artériák általános szűkületének következménye.

B-blokkolók magas vérnyomás ellen

Ennek kiváltó oka többféle lehet: az erek falának megbetegedése, vesekárosodás, idegrendszeri pszichés okok, az b-blokkolók magas vérnyomás ellen központok betegségei, koponyaűri nyomásfokozódás, hormonális mellékvese, hypophysis, pajzsmirigy és toxikus ártalom ólom, nikotin, anyarozs-alkaloid, anilin, B-blokkolók magas vérnyomás ellen.

Az esszenciális hypertonia okát az intenzív kutatások ellenére sem ismerjük. Számos rendszer renin-angiotenzin-aldoszteron, szimpatikus idegrendszer túlműködésének, endogén anyagok endothelin, endothelfüggő relaxáló faktor, pitvari nátriumürítő peptid, szívglikozidszerű endogén faktor közötti egyensúlyzavarnak egyaránt fontos szerepe lehet a betegség kialakulásában.

A systolés vérnyomás a születéstől 20 éves korig elég élesen emelkedik, majd a korral tovább nő, bár lassabban, és a növekedés csak 60 éves kor körül kezd megállni, illetve csökkenni. A diastolés vérnyomás b-blokkolók magas vérnyomás ellen b-blokkolók magas vérnyomás ellen korral arányosan nő, bár kevésbé, mint a systolés vérnyomás. Ez igen súlyos állapot, mely intézeti, akut ellátást igényel. Teljes gyógyulás csak azoknál a hypertoniaformáknál várható, amelyek sebészeti b-blokkolók magas vérnyomás ellen, végérvényesen megszüntethetők, mint például az egyoldali vesebetegség, a Cushing-szindróma, a phaeochromocytoma, a coarctatio aortae, a primer hyperaldosteronismus Conn-szindróma miatt fennálló magas vérnyomás.

Minden más formában az életmód és az étrend szabályozásával és elsősorban megfelelő gyógyszeres kezeléssel kell enyhíteni a magas vérnyomás okozta panaszokat tarkó- és homloktáji fejfájás, szédülés, ingerlékenység, álmatlanság.

A kezelés módja nem gyógyszeres és gyógyszeres a hypertonia formájától és a tünetek súlyosságától függ, b-blokkolók magas vérnyomás ellen ez utóbbi határozza meg, hogy gyógyszeres terápia esetén milyen támadáspontú vegyületet alkalmazzunk. Kovács Anikó, gyógyszerész A bétablokkoló típusú hatóanyagok szervezetünk belső szabályozására hatva több kóros folyamatot pozitívan befolyásolnak, mint például a magas vérnyomást, a szívritmuszavarokat, a szívelégtelenséget, az anginák egyes típusait, sőt egyes nem szív-érrendszeri betegségeket is.

Mivel a szívben és az erekben béta típusú receptorok vannak, elég b-blokkolók magas vérnyomás ellen ezeket a receptorokat szelektíven gátoljuk. Ha a béta-receptorokra nem szelektív gátló hatóanyagokat használnánk, akkor a más szervekben lévő alfa típusú szimpatikus idegrendszeri receptorokat is gátoljuk, ami csak felesleges mellékhatások kialakulását eredményezné. Számolja ki!

Béta-receptor-blokkolók

Optimális vérnyomás kalkulátor A béta-receptorok csoportjai Az 1-es típusú béta-receptorok a szívben, erekben és a vesében fordulnak elő. Az antihipertenzív szerek felosztása Az antihipertenzív szerek száma igen nagy, és a vérnyomás-szabályozás számos pontján fejtik ki hatásukat. A vérnyomás-szabályozás igen bonyolult folyamatát leegyszerűsítve, a vérnyomást a szív perctérfogata és a perifériás ellenállás határozza meg.

Az antihipertenzív szerek mérsékelhetik a perctérfogatot β-adrenerg-receptor-blokkolókcsökkenthetik a perifériás ellenállást értágítók, ACE-gátlók, a szimpatikus idegrendszer gátlói vagy mindkettőre b-blokkolók magas vérnyomás ellen diuretikumok, β-receptor-gátlók. A perctérfogat csökkenthető a szívizom kontraktilitásának csökkentésével és a bal kamrai nyomás mérséklésével.

Szelektív és nem szelektív bétablokkolók A PDEgátlók erekciót fokozó hatásának molekuláris mechanizmusa. B-blokkolók magas vérnyomás ellen b-blokkolók magas vérnyomás ellen stimuláció hatására a non-adrenerg non-kolinerg NANK b-blokkolók magas vérnyomás ellen NO szabadul fel, illetve a paraszimpatikus aktiváció acetilkolint szabadít fel.

Az ACh az endothelből további NO-termelést stimulál. A corpus cavernosum simaizmának relaxációja cGMP-függő protein-kinázokon keresztül történik, az intracelluláris kalciumszint csökkentése, illetve a sejtmembrán hiperpolarizációja révén.

A bétablokkolók működése és hatása

Nátriumürítést fokozó húgyhajtók A hypertonia kezelésében a legkorábbi beavatkozási lehetőség a NaCl megvonása, a sószegény diéta, illetve a NaCl-ürítés fokozása.

A diuretikumok antihipertenzív hatásmechanizmusa még nem teljesen ismert. A kezelés első, 2—3 hétig tartó fázisában a Na-ürítést fokozó húgyhajtók vérnyomáscsökkentő hatása a Na-ürítés miatt bekövetkező extracelluláris folyadékvesztéssel függ össze, amely a vénás nyomás csökkenéséhez, így csökkent perctérfogathoz vezet. A második fázisban, tartósabb adagolás során, a perctérfogat helyreáll, de csökken a perifériás ellenállás.

A hypertonia kezelésében a húgyhajtók gyakran az első választott szerek. Kifejezetten jó hatásúak idős, kövér, fekete bőrű b-blokkolók magas vérnyomás ellen. Kombinálhatók β-receptor-blokkolókkal, ACE-gátlókkal. A vérnyomáscsökkentő hatást a diuretikus adag töredékében, igen kis adagban is kifejtik például hydrochlorothiazid 6,25—12,5 mg, chlorthalidon 12,5—25 mg, indapamid 1,25 mg anélkül, hogy jelentős mellékhatások lépnének b-blokkolók magas vérnyomás ellen.

B-blokkolók magas vérnyomás esetén. A vérnyomáscsökkentés öregjei: a béta-blokkolók

Az adag növelésével nem következik be nagyobb vérnyomáscsökkenés, de a mellékhatások gyakorisága fokozódik. Ezért ha a hypertonia a kis adagokra nem reagál, akkor vagy kombinációt alkalmazunk, vagy egy másik támadásponton ható antihipertenzív szert választunk. Benzotiodiazidok tiazidok Vérnyomáscsökkentőként a leggyakrabban alkalmazott húgyhajtók.

Hatásukat 2—4 hetes kezelés után fejtik ki. A kialakuló hypokalaemia harántcsíkolt izom görcsöt, ischaemiás b-blokkolók magas vérnyomás ellen és magas vérnyomás halált okozó kamrai fibrillatiót okozhat. A b-blokkolók magas vérnyomás ellen hypercalcaemiát, hyperurikaemiát és köszvényt okoznak, a plazma LDL-koncentrációját emelik, az atherogen indexet növelik.

Rontják az inzulinérzékenységet és szexuális impotenciát okozhatnak. Kiemelendő a digitalis hatásának potencírozása, a glukokortikoidok hypokalaemizáló hatásának a fokozása; továbbá Li-ürítésének gátlása. A tiazidok átjutnak a placentán, és bár nincs hatásuk a magzatra, a folyadékelvonás a placenta perfúzióját b-blokkolók magas vérnyomás ellen.

Alkalmazásuk kerülendő szoptatáskor is. Napi adagja oralisan 12,5—25 mg, ilyen adagoknál hypokalaemia kevésbé lép fel. Első választandó szer időskori systolés hypertoniában. Napi adagja oralisan 1,25 mg. A hatás kialakulásához legalább 4 heti adagolás szükséges, így hatástalanság esetén csak ez idő után lehet emelni az adagot.

Ennek oka feltehetően a vegyületek rövid hatásában keresendő. Az újabb vegyületek közül a torsemid vérnyomáscsökkentő hatását jelentősebbnek magas vérnyomás pánikrohamok. Kis adagban napi 2,5 mg gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat. A tört első száma a szív összehúzódásakor szaknyelven: a szisztolébana második szám a szív elernyedésekor szaknyelven: a diasztoléban fennálló értékeket b-blokkolók magas vérnyomás ellen.

b-blokkolók magas vérnyomás ellen

A kacshúgyhajtók jó hatásúak azotaemiával, illetve jelentős oedemával járó hypertoniákban. Ilyenkor furosemidből naponta 20—80 mg-ot adnak oralisan. A spironolacton felhasználható a primer hyperaldosteronismus tüneti kezelésére is. Nagyon gyakran kombinálják tiazidokkal. Alkalmazásuk során a plazma lipoproteinértékeit kevéssé vagy egyáltalán nem befolyásolják.

A b-blokkolók magas vérnyomás ellen hatású szerek osztályozása A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra egyaránt kedvező hatásúak, a stroke előfordulásának csökkentésében, idős korban, izolált szisztolés hypertoniában elsőként ajánlott szerek, terhességben adhatók nifedipin. ACE-gátlókkal, ARB-kkel együtt adva diabeteses hypertonia, diabeteses nephropathia, valamint vesebetegség, veseelégtelenség esetén ajánlottak.

A legfontosabb mellékhatásuk a hyperkalaemia, így nem tanácsos őket együtt alkalmazni ACE-gátlókkal, β-receptor-gátlókkal és nem szteroid gyulladásgátlókkal.

b-blokkolók magas vérnyomás ellen

Adásuk nem javallt veseelégtelenségben. Az amiloridot leggyakrabban hydrochlorothiaziddal való fix kombinációban alkalmazzák, és ilyen kombinációban adják a triamterent is. A szimpatikus rendszert gátló szerek A központi idegrendszeri vérnyomás-szabályozást befolyásoló szerek Nem specifikus antihipertenzív hatást anxiolitikus, szedatohipnotikus és trankvilláns hatású szerek is b-blokkolók magas vérnyomás ellen a központi idegrendszer supramedullaris szabályozására hatva.

Számos más mechanizmussal ható valódi antihipertenzív vegyületnek b-blokkolók magas vérnyomás ellen clonidin, methyldopa, reserpin, propranolol van ilyen hatáskomponense is.

B blokkolók magas vérnyomás elleni gyógyszerekhez

Clonidin Imidazolinszármazék, eredetileg orrnyálkahártya-duzzanatot csökkentő szerként vizsgálták, és ekkor fedezték fel b-blokkolók magas vérnyomás ellen hatását. A clonidin nagyon bonyolult hatásmódú vegyület. Hatásában a nyúltagyi keringésszabályozó központok α2-receptorainak izgatása alapvető fontosságú szerepet játszik, mert kísérletesen α2-receptor-bénítók intracerebroventricularis adagolásával a clonidin vérnyomáscsökkentő hatását meg lehet gátolni.

A centrális hatás eredményeként csökken a szimpatikus tónus, csökken a keringő noradrenalin mennyisége, csökken a vizeletben a katekolaminok b-blokkolók magas vérnyomás ellen metabolitjaik ürítése. A clonidin kötődik a medullaris imidazolinreceptrorokhoz is, aminek szintén szerepe lehet a magas vérnyomás országonként hatásban. A perifériás α2-adrenoceptorok stimulációja az irodalom adatai szerint nem játszik lényeges szerepet antihipertenzív hatásában.

Növeli a vagustónust, ami a keringés baroreceptor-reflexes szabályozását gyengíti, ez is hozzájárul antihipertenzív hatásához. Fekvő betegen a szívfrekvencia és a systolés térfogat is csökken, míg álló egyénnél főleg az érellenállás-csökkenés jelentkezik. A vénás beáramlás csökkenése miatt vénatágulat orthostaticus hypotonia előfordulhat. A beadott mennyiség mintegy fele eredeti formában ürül a vizelettel.

A clonidinnek jelentős szedatív, álmosító hatása van, ritkábban alvási zavart, rémálmokat, nyugtalanságot okoz, a depressziót súlyosbíthatja, b-blokkolók magas vérnyomás ellen depresszióban nem szabad adni. Gyakori mellékhatás a szájszárazság, szem- és orrnyálkahártya-szárazság, a gyomorszekréció-csökkenés, a székrekedés.

Sinuscsomó- és AV-csomó-betegség esetén bradycardiát, esetleg szívmegállást, AV-blokkot válthat ki, és orthostaticus hypotoniát okozhat. Nagyobb dózisok vénás beadása esetén először rövid ideig tartó vérnyomás-emelkedést okoz, aminek oka az ereken a posztszinaptikus α2-receptorok izgatása.

A kezelés megszakítása megvonási tünetként életveszélyes hypertoniás krízist és szimpatikus aktivitás fokozódást — fejfájást, tremort, hasi fájdalmat, izzadást, tachycardiát okozhat. A megvonási tünetek gyakrabban jelentkeznek nagy adagú clonidinterápia megszakításakor, már dózis b-blokkolók magas vérnyomás ellen követően is.

  • magas vérnyomás milyen gyógyszer kell
  • A vérnyomáscsökkentés öregjei: a béta-blokkolók B-blokkolók magas vérnyomás elleni gyógyszerekhez A tört első száma a szív összehúzódásakor szaknyelven: a szisztolébana második szám a szív elernyedésekor szaknyelven: a diasztoléban fennálló értékeket mutatja.
  • magas vérnyomás milyen gyógyszer kell B-blokkolók magas vérnyomás ellen
  • A vérnyomáscsökkentés öregjei: a béta-blokkolók - HáziPatika
  • A bétablokkolók működése és hatása
  • Kapcsolat Budapest, I.
  • Kovács Anikó, gyógyszerész A bétablokkoló típusú hatóanyagok szervezetünk belső szabályozására hatva több kóros folyamatot pozitívan befolyásolnak, mint például a magas vérnyomást, a szívritmuszavarokat, a szívelégtelenséget, az anginák egyes típusait, sőt egyes nem szív-érrendszeri betegségeket is.
  • A bétablokkolók működése és hatása B-blokkolók magas vérnyomás esetén.

Erre a beteget figyelmeztetni kell, és a clonidin b-blokkolók magas vérnyomás ellen befejezésekor a dózist fokozatosan kell csökkenteni. Klinikai alkalmazás. Önállóan, monoterápia formájában ritkán adják. Gyakran kombinálják diuretikumokkal és értágítókkal. Miért kell csökkenteni a vérnyomást? Phaeochromocytoma diagnosztizálásra is alkalmazzák.

B-blokkolók magas vérnyomás ellen clonidint napi μg—1 mg-ig terjedő oralis adagban illetve transdermalisan tapasz formájában heti b-blokkolók magas vérnyomás ellen, ily módon a megvonási tünetek ritkábban jelentkeznek adják. Számos, a clonidinhez szerkezetileg és hatásspektrumban hasonló vegyület ismert, amelyeket azzal a céllal állítottak elő, hogy a mellékhatásokat előnyösen módosítsák.

A vérnyomáscsökkentés öregjei: a béta-blokkolók

Ezek közé tartozik a guanfacin és a guanabenz, a xylazin és a tolonidin. Nálunk a clonidinhez hasonló hatású guanfacin van forgalomban. Methyldopa Hatásmechanizmus. Vérnyomáscsökkentő hatása elsősorban centrális támadáspontú, mivel azok a dekarboxilázgátlók, amelyek bejutnak a központi idegrendszerbe, meggátolják az α-methyldopa hypotensiv hatását, miközben azok, amelyek nem jutnak be, ezt nem teszik.

Így tehát az α-methyldopa előanyag prodrogamelynek aktív metabolitja α-methylnoradrenalin fejti ki a vérnyomáscsökkentő hatást. Minden valószínűség szerint az α-methyldopa oly módon csökkenti a vérnyomást, hogy belőle a centrális noradrenerg neuronokban a dekarboxiláz, majd a β-hidroxiláz hatására α-methylnoradrenalin halmozódik fel, és ez az α2-receptorok izgatásával a clonidinhez hasonlóan, a nyúltagyi adrenerg neuronokon gátolja a noradrenalin kiáramlását.

A methyldopa hatása alatt csökken a perifériás ellenállás és a vérnyomás, de a perctérfogat és a vesekeringés nem változik, a keringési reflexek megtartottak. Kevésbé okoz orthostaticus hypotoniát, mint a perifériás adrenerg idegvégződésen ható szerek.

Béta-blokkolók Ennek az az oka, hogy b-blokkolók magas vérnyomás ellen α-methyldopa gyengíti, de nem gátolja meg teljesen a baroreceptor-mediált érösszehúzódást. Így jól alkalmazható műtéti anesztéziában. Magas b-blokkolók magas vérnyomás ellen alacsony vérnyomás javítása meditációval Só- és vízretenciót is okozhat.

Felezési ideje 2 óra. Mellékhatásai közül a szedatív hatás a leggyakoribb, különösen a terápia kezdetén. Később a szellemi tevékenység lassulása, a koncentrálóképesség csökkenése fordulhat elő.

Magas és alacsony vérnyomás javítása meditációval

A b-blokkolók magas vérnyomás ellen csökkenése miatt szájszárazságot is okozhat. Libidócsökkenés, lactatio jelentkezhet mind férfiakban, mind nőkben, ami a hypothalamicus dopaminerg rendszerre kifejtett hatásra utal.

b-blokkolók magas vérnyomás ellen

Lázzal járó hepatotoxicus tüneteket b-blokkolók magas vérnyomás ellen. A kezelés során kialakulhat b-blokkolók magas vérnyomás ellen anaemia, pozitív Coombs-teszt, ritkábban leukopenia, thrombocytopenia, lupus erythematosus-szerű tünetek, myocarditis, retroperitonealis fibroma, pancreatitis, hasmenés, felszívódási zavar.

Készítmények és adagolás. Szájon át napi 2-szer 0,25—0,5 g adagban, parenteralisan 6 óránként 0,25—1,0 g adagolják. Erős, tartós hatású antihipertenzív szer, amely előnyös lehet ischaemiás szívbetegség, diastolés működészavar mellett jelentkező hypertoniában. Urapidil Az urapidil centrális támadásponton fejti ki antihipertenzív hatását.